Fungerer tesofensin faktisk?

Tesofensiner en ny tredobbelt monoamin genoptagelsesinhibitor (SNDRI), der påvirker appetitten og stofskiftet ved at regulere neurotransmitterniveauer. Tesofencin blev oprindeligt udviklet af det danske farmaceutiske selskab NeuroSearch og er nu blevet licenseret til andre virksomheder for yderligere videnskabelig forskning og kommercialisering.

Dets kemiske navn er (1R) - 1- {3-[(3S) -3- (dimethylamino) -2-methylpropyl] phenyl} -2,3,4,9-tetrahydro-1H-pyridino [3,4-B] indol, med et hvidt udseende til et hvidt krystallinpulver. Det er opløseligt i organiske opløsningsmidler (såsom DMSO, ethanol) og har dårlig vandopløselighed. Fordi det er modtageligt for fugtighed og oxidation, skal den holdes væk fra lys, forseglet og opbevares i 2-8 grader for at forhindre nedbrydning. I denne henseende kan Xi'an Tongze Bio levere forseglet emballage til hætteglas og aluminiumsfolieposer.

1. Behandling af fedme

TesofensineArbejder gennem triple monoamin genoptagelsesinhibering (SNDRI) og er hovedsageligt til tredobbelt neurotransmitter-regulering, herunder dopamin (DA), norepinephrin (NE) og serotonin (5-HT).

1) Undertrykket appetit

Gennem 5-HT (serotonin) højde er POMC-neuroner i hypothalamus aktiveret og forbedrer derved effekten af ​​metthed

Forøg derefter igen med DA (dopamin), hvilket reducerer "trang" til fødevarer med højt fedtindhold

2) Fremme fedtforbrænding

Gennem stigningen af ​​NE (noradrenalin) aktiveres 3-adrenalinreceptorer, hvilket fremmer fedt nedbrydning, reducerer faste blodsukker og triglycerider og forbedrer basal metabolisk hastighed.

Velegnet til patienter med simpel fedme med BMI større end eller lig med 30 kg/m² eller patienter med BMI større end eller lig med 27 kg/m² og med mindst en metabolisk komplikation (hypertension, type 2 -diabetes, dyslipidæmi). Det anbefales at tage orale kapsler af relaterede produkter. Doseringen er startdoseringen: 0,25 mg/dag og justerer den gradvist til 0,5 mg-1 mg/dag i henhold til lægens råd. Det tager normalt 3-6 måneder at opnå betydelig vægttabseffekt.

2. Udforskning af neurologiske sygdomme

For Alzheimers/Parkinsons sygdomsundersøgelse forbedrer det kognitiv funktion og udførelsesevne ved at øge dopamin- og norepinephrinniveauer. På grund af de bivirkninger, der opstår under vægttab, har vi foretaget en dyb forskningsretning om dette.

De almindeligt accepterede former forTesofensine Medtag pulver og kapsler. På samme tid kan Xi'an Tongze Biological levere OEM/ODM -tilpassede tjenester, fra råvarer til emballage, private etiketter og derefter til kapsler. Vi har en regelmæssig produktionslinje og kan levere en - stop service.

1. Almindelige bivirkninger, der er relateret til aktivering af det sympatiske nervesystem, symptomer som tør mund, søvnløshed, for hurtig hjerterytme og øget blodtryk. Det har også indflydelse på fordøjelsessystemet, og det kan forårsage forstoppelse og kvalme.

2. alvorlige bivirkninger

På virkningen af ​​det kardiovaskulære system vil hypertensionskrise og arytmi forekomme.

For neurologiske effekter, især når de kombineres med SSRI/SNRI -antidepressiva, vil høj feber, myoclonus og forvirring forekomme.

3. Specielle grupper

Inklusive patienter med hjerte -kar -sygdom, mental sygdom, gravide kvinder og amning, gravide kvinder og amning. Især for patienter med hjerte -kar -sygdomme, der tagerTesofensine- Relaterede produkter vil forårsage en historie med myokardieinfarkt/slagtilfælde og har stor risiko for ikke at kontrollere hypertension.

Tesofensineer bedre end de eksisterende lægemidler, der er semaglutid osv., Og skal følges strengt af doseringen. Det skal tages i lang tid, og vægttabseffekten skal være betydelig inden for 6 måneder. Derfor for overvægtige patienterTesofensineer klart effektiv i korte - udtryk (inden for 6 måneder) vægttab og metabolisk regulering.

1.Tesofensin, en ny tredobbelt monoamin genoptagelsesinhibitor, inducerer appetitundertrykkelse ved indirekte stimulering af 1 - adrenoceptor og dopamin D1-receptorveje i den diætinducerede fede rotte rotte

2.Tesofensin inducerer appetitundertrykkelse og vægttab gennem hæmning af serotonin, noradrenalin og dopamin genoptagelse

3.Kontroverser i den kardiometabolske risiko forbundet med anti - fedme farmakoterapi

Tidsskrift: Aktuel aterosklerose rapporter

4. FarmakoterapiTil fedme: Nye stoffer og nye mål
Tidsskrift: cIrculation Research